В корнях гравилата содержатся дубильные вещества пирогаллолового ряда, фенолкарбоновые кислоты и их производные, флавоноиды, сапонины, катехины, алкалоиды, углеводы в большом количестве, красный пигмент, эфирного масла до 0,1 %, в составе которого найден эвгенол.

Корни гравилата являются эффективным тонизирующим средством после тяжелых заболеваний, а также его употребляют при эндометриозе и геморроидальных кровотечениях. Гравилат речной помогает при малярии, бессоннице, цинге, мигрени, укусах ядовитых змей и насекомых. Корни гравилата используют для полосканий горла при ангинах, ларингитах, стоматитах, для ванн при ревматических обострениях.