Фармакологические свойства лапчатки прямостоячей зависят от биологически активных веществ, содержащихся в растении. Корень содержит дубильные веществк, гликозид торментилин; тритерпеноиды: хиновиковую кислоту, торментозид; смолы, кристаллический эфир торментол; фенолкарбоновые кислоты: галловую, хинную, эллаговую, кофейную, n-кумаровую, протокатехиновую, фловоноиды (кемпферол), флобафены; фенолы (флюроглюцин, пирокатехин, пирогаллол); катехин, воск, камедь, крахмал, макро- и микроэлементы.

Лапчатка прямостоячая использовалась преимущественно как вяжущее, отхаркивающее и болеутоляющее средство. Корень лапчатки - старинное народное средство, применяемое в лечении гастрита, язвы желудка, различных внутренних кровотечений (легочных, желудочных, кишечных, маточных). При поносе и дизентерии полезен чай из корней лапчатки. Отвар корней принимали при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, недостаточной кислотности желудочного сока.