В цветках подсолнечника обнаружены флавоноид кверцимеритрин, стерины (гликозид ситостеролин), кумариновый гликозид скополин, каучук, холин, сапонины, каротиноиды (криптоксантин, β-каротин, тараксантин), антоцианы, фенолкарбоновые кислоты (хлорогеновая, кофейная, неохлорогеновая).

Цветки эффективны при гепатите, заболевания сердечной мышцы, бронхиальных спазмах и желудочно-кишечных коликах, при гриппе, малярии, катаре верхних дыхательных путей, заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Подсолнечник используют при лихорадке, невралгии, для улучшения аппетита, а также мочегонное и вяжущее средство.