В траве зверобоя содержатся дубильные вещества, флавоноиды, гиперозид, рутин, кверцетин, кверцитрин и изокверцитрин, каротин, антибиотик гиперфорин, лейкоантоцианиды и антоцианы, эфирное масло, в состав которого входит цинеол, смолы, никотиновая и аскорбиновая кислоты, витамины Р и РР, холин, антоцианы, сапонины, спирты, следы алкалоидов и другие соединения.

Трава зверобоя содержит красящие вещества: гиперицин, псевдогиперицин, протопсевдогиперицин, франгулоэмодинантранол, гиперикодигидродиантрон, псевдогиперикодигидродиантрон.

 Зверобоем лечат ушибы, раны, язвы, нарывы, ожоги. Также зверобой применяется при лечении болезней легких, желудка, кишечника и желчного пузыря, при поносах и нервных расстройствах. В чешской медицине считают, что зверобой благоприятно действует на нервную систему и обладает противовоспалительными и мочегонными свойствами.