Корни вздутоплодника сибирского содержат кумарины и пиранокумарины (винсадин и дигидросамидин, изофлоидикарпин, скополетин, умбеллиферон), эфирные масла, гликозиды (мениантин и мелиатин), флавоновые гликозиды (рутин, гиперозид), уксусная и изовалериановая кислота, крахмал, а также микроэлементы железо, цинк, никель, селен и молибден. Эфирное масло вздутоплодника сибирского в качестве основных компонентов содержит: лимонен, у-терпинен, терпинолен, спатуленол, гермакрен D, виридифлорол, ß-барбатен, 5-кадинен и ß-акорадиен.

Корни вздутоплодника сибирского применяется в качестве коронарорасширяющего, противоопухолевого, желчегонного, антикоагулянтного, спазмолитического и антибактериального средства. Их применяют при пневмонии, туберкулезе легких и дифтерии, воспалении легких. Рекомендуют при гастритах и гастроэнтеритах. В качестве успокоительного средства при различных неврологических заболеваниях, при головных болях