В траве горца птичьего содержатся дубильные вещества; флавоноиды: авикулярин, гиперин, изорамнетин, мирицетин, кверцетин, кемпферол; эфирное масло; витамины С, Е, каротин; кумарины (скополетин, умбеллиферон), фенолкарбоновые кислоты (галловая, кофейная, β-кумаровая, хлорогеновая), антрахиноны, соединения кремниевой кислоты, смолы, слизи, жиры, сахара, макроэлементы: калий, кальций, магний, железо; микроэлементы.

Горец птичий широко используется как вяжущее, противовоспалительное, желчегонное, мочегонное средство, как антисептическое, спазмолитическое, болеутоляющее, потогонное, жаропонижающее, мягчительное, отхаркивающее, слабительное, противоглистное, гипотензивное, ранозаживляющее средство., а также применяют при камнях в почках и мочевом пузыре, простудных заболеваниях, бронхитах, пневмониях, плевритах.