Корни левзеи сафлоровидной содержат смолистые вещества, эфирное масло, дубильные вещества, алкалоиды, камеди, каротин, аскорбиновую кислоту. В сырье выделены также фитоэкдизоны, тритерпеновые гликозиды, флавоноиды, антоциановые гликозиды, экзистероны, инулин, ретинол, витамин С, минеральные соли, в частности соли фосфора. Растение накапливает железо, медь, алюминий.

Растение используется в качестве тонизирующего средства при общей слабости, упадке сил, для повышения работоспособности и при переутомлении, а также для улучшения работы сердца, нормализации давления. Корни эффективны для поднятия тонуса кожи лица, предупреждения появления морщин