Во всех частях любистка содержится эфирное масло, в состав которого входят D-α-терпинеол, цинеол, уксусная, изовалериановая и бензойная кислоты, бутилфталид, лигустилид, являющийся главным носителем характерного запаха. В корнях, наряду с этими веществами, обнаружены лецитин, фалькариндиол, смолы, камедь, органические кислоты (ангеликовая и яблочная), крахмал, сахара, терпены – α-терпинеол, карвакрол, сесквитерпены, изовалериановая кислота, фурокумарины (псорален и бергаптен), дубильные и минеральные вещества.

Любисток применяют при отеках, пиелонефрите, задержке мочеиспускания, болезнях сердца, дыхательных органов (хрипоте, бронхите и катаре верхних дыхательных путей), подагре, мигрени, ревматизме, анемии, как успокоительное средство при нервных расстройствах, а также как ранозаживляющее, противоглистное. Кроме того, корни любистка применяют для профилактических ванн при зудящих дерматозах в качестве укрепляющего, дезинфицирующего и противовоспалительного средства.