Полезные свойства кровохлёбки объясняются достаточно просто: растение содержит очень много биологически активных веществ. Корнях растения содержат дубильные вещества пирогалловой группы (таннины), фенолкарбоновые кислоты и их производные (галловая, эллаговая, лутеоновая и др.), щавелевую кислоту, флавоноиды (рутин, кверцетин, гиперин, кверцитрин, кемпферол), катехины (катехин, эпикатехин, галлокатехин), пигменты, крахмал, эфирное масло, фенольные тритерпеновые соединения установленной структуры, витамин С, каротин, сапонины (сангвисорбин и потерин), стерины (β-ситостерин, стигмастерин), хромоны (эвгенин).

Кровохлёбку применяют при заболеваниях, сопровождающихся кровотечениями (кровохарканье у больных туберкулезом легких, обильные менструации, желудочные, геморроидальные, маточные кровотечения). Наружно кровохлебку используют для заживления ран, порезов и ссадин, при ушибах, кровоподтеках и воспалительных заболеваниях кожи.