В траве василистника вонючего есть алкалоиды, фитонциды, сапонины, кумарины, дубильные вещества, флавоноиды, фенолкарбоновые кислоты (n-кумаровая, синаповая, кофейная, феруловая), кемпферол, кверцетин, эфирное масло, литий. Кроме того, в листьях содержится аскорбиновая кислота.

Василистник обладает довольно широким спектром лечебных действий, в частности бактерицидным, противоопухолевым, мочегонным, желчегонным, слабительным, противовоспалительным, ранозаживляющим, общеукрепляющим и др. Растение накапливает литий – элемент, играющий большую роль в регулировании нервной системы. Каждый алкалоид василистника обладает различным действием, например, тальмин воздействует угнетающе на центральную нервную систему, вызывает расслабление гладкой мускулатуры, значительно снижает артериальное давление.