В траве золотарника обыкновенного содержатся органические кислоты, дитерпеноиды, сапонины, фенольные соединения, фенолкарбоновые кислоты и их производные (кофейная, хлорогеновая, гидроксикоричная), флавоноиды (рутин, кверцетин и др.), кумарины, эфирное масло.

Растение обладает сильным мочегонным действием, применяется при заболеваниях почек и мочевого пузыря, особенно часто при мочекаменной болезни. Эффективен при уратных и оксалатных камнях. При этом, наряду с мочегонным действием, проявляет противовоспалительное и сильнейшее антибактериальное. Очень эффективен при хроническом простатите, цистите и уретрите. Иногда в сборах применяется при импотенции и аденоме простаты.