Лечебные свойства репешка обыкновенного обусловлены его богатым химическим составом. В нем содержится большое количество дубильных веществ, эфирное масло, слизь, горечь, флавоноиды, минеральные соли, стероидные сапонины, витамины группы В, витамин С, Р, смола, катехины, фитостерин, алкалоиды, органические кислоты (яблочная, винная, лимонная, хинная), сахара.

Репешок применяют при заболеваниях печени (гепатит, желчнокаменная болезнь), как спазмолитическое и желчегонное средство, в качестве противоядия при алкалоидном отравлении, против диареи и при мочекаменной болезни. Применение репешка обыкновенного целесообразно для остановки внутренних кровотечений, в том числе маточных, при хроническом цистите, ночном недержании мочи. Репешок также способствует уменьшению и рассасыванию опухолей в органах мочеполовой, пищеварительной системы. Водным отваром плодов репешка лечат болезни почек, различные отравления. Наружно отвар травы применяют при различных воспалениях полости рта (ларингитах, стоматитах, молочнице, ангине), язвах, ожогах, пролежнях, фурункулезе и дерматитах, при некоторых гинекологических заболеваниях (белях, эрозиях, при нарушениях цикла), золотухе.