Действующими веществами в корневищах диоскореи являются сапонины. Основной стероидный сапонин – диосцин расщепляется при гидролизе на рамнозу, глюкозу и диосгенин. Также у диоскореи корни богаты крахмалом и жироподобными веществами. Они могут концентрировать хром и селен.

Диоскорею употребляют как общеукрепляющее и иммуномодулирующее средство, при подагре и артрите, для улучшения сердечно-сосудистой деятельности, зрения, для лечения и профилактики заболеваний, связанных с нарушением кровотока, мочевыделения и желчевыделения. Корни диоскореи кавказской считаются полезными при эпилепсии, так как при регулярном приеме снижается чистота приступов.