Вахта трёхлистная трава обеспечивает горькие иридоидные гликозиды: логанин, сверозид, логанетин, фолиаментин, мениатин, мелиатин, дигидрофолиаментин, ментиафолин. роме того, в надземной части растения обнаружены стероиды (α-спинастерин, стигмастен-7-ол), кумарины (скопарон, брайлин, скополетин), флавоноид 3-галоктозид кемпферола, а в корневище тритерпеноид мениантозид.

Полезные свойства вахты используют при малярии, геморроидальных кровотечениях, туберкулезе легких, кашле, при заболеваниях печени, желчного пузыря и желчных путей, а также как слабительное и глистогонное средство.