В составе корней шлемника байкальского содержатся вогонин, кумарины, стероиды (стигмастерин, кампестерин, b-ситостерин), дубильные вещества, флавоновые гликозиды (апигенин, скутеллареин, лютеолин, байкалин и др.), пирокатехины, сапонины, эфирное масло, смолы, изофлавоны, глюкуроновая, койевая, ванилиновая кислота, кальций, железо, калий, медь, цинк, кобальт, йод, селен и др. микро- и макроэлементы.

Корни шлемника применяют при гипертонии, аритмии, сердечно-сосудистых неврозах, как спазмолитическое средство при заболеваниях пищеварительной и выделительной системы, при бессоннице, расстройствах нервной системы, в качестве противоглистного, жаропонижающего и кровоостанавливающего средства. Благодаря уникальному составу и полезным свойствам, шлемник байкальский в виде настоев эффективен при простудных заболеваниях и вирусных инфекциях, коклюше, бронхитах, пневмонии, ангине и стоматитах, туберкулезе легких, атеросклерозе сосудов, менингите, холере, эпидемическом паротите, применяют растение также при эпилепсии, аллергических дерматозах, диспепсии, воспалительных процессах, заболеваниях мочеполовой системы.