В траве астрагала шерстистоцветкового найдены флавоноиды – кверцетин, кемпферол, изорамнетин, астрагалозоид, нарциссин; витамины А, В, С, Е,  дубильные вещества, органические кислоты, кумарины, эфирное масло, тритерпеновые соединения – глицирризин, дазиантобиозид, стероиды, железо, кальций, фосфор, магний, натрий, кремний, марганец и другие микроэлементы, а также может накапливать селен.

Трава астрагала шерстистоцветкового обладает диуретическим, гипотензивным, успокаивающим и седативным эффектом. Улучшает работу сердца, расширяет сердечные сосуды и сосуды почек, положительно влияет на течение гипертонической болезни, понижает артериальное давление, поэтому часто применяется для лечения начальных форм гипертонической болезни, недостаточности кровообращения I и II степеней, а также при острых гломерулонефритах. Астрагал оказывает благотворное действие на сердце, расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, усиливает диурез.