Основными биологически активными веществами корней щавеля конского, являются антрахиноны, содержащиеся в корнях. Основную часть антрахинонов в щавеле конском составляют связанные формы оксиметилантрахинонов в виде гликозидов: хризофанеин, глюкофрангулаэмодин, реохризин, глюкоалоэ-эмодин и глюкореин. Наряду с антраценпроизводными присутствуют дубильные вещества, являющиеся полимерами катехинов. Кроме того, корневища с корнями щавеля конского содержат фенолкарбоновые кислоты (кофейную, хлорогеновую), лимонную и молочную, следы эфирного масла, оксикумарины, иридоиды, стероиды, смолы, органических соединений железа, витамин К, каротиноиды, углеводы (сахарозу).

Корень щавеля используют как противоглистное средство и при сальмонеллезе у детей, как противоцинготное средство для лечения и профилактики гипо- и авитаминоза С, а также для улучшения желчеобразования и желчевыделительной функции печени, при гепатитах, холециститах и холангитах.